Šta je S-4 (Andrarine)

S-4, na tržištu kaoandarine, je oralno bioraspoloživi, ​​nesteroidni selektivni modulator androgenih receptora (SARM).Andarin je djelomični agonist androgenog receptora.

S-4 kao i drugi SARMS razvijeni su ranih 2000-ih, u pokušaju da se prevaziđu farmakološka i farmakokinetička ograničenja agonista steroidnih androgenih receptora (tj. testosterona i DHT), koji imaju poznate veze sa bolestima jetre i srca.

Jedinjenje S-4 korišteno je u studijama na životinjama, ali je napušteno prije bilo kakvih kliničkih ispitivanja faze I na ljudima, zbog oštećenja vida.Ovi efekti se javljaju kada se molekul S-4 veže za receptore u oku;što je vezivanje agresivnije, to se oseća više nelagode.Utvrđeno je da su poremećaji vida bili toliko česti, zbog jedinstvenog mehaničkog djelovanja, za lijek da su ispitivanja napuštena.

How DoesS4Andarine Work

Jedan od predloženih mehanizamaS4, je da potpuno blokira vezivanje DHT-a.Dihidrotestosteron (DHT, 5α-dihidrotestosteron, 5α-DHT, androstanolon ili stanolon) je endogeni androgeni polni hormon.U odnosu na testosteron, DHT je znatno snažniji kao agonist androgenog receptora.

S-4 ima visok afinitet vezivanja za androgen receptor (AR).Studije su pokazale da je S-4 manje potentan i efikasan od testosteron propionata (TP) u androgenoj aktivnosti, ali je njihova anabolička aktivnost bila slična ili veća od TP.

S-4 je potpuni agonist androgenih receptora u mišićnom tkivu i djelomični agonist u prostati.Dakle, S-4 snažno stimulira rast mišića, ali nije u stanju održati veličinu prostate.Testosteron u istoj mjeri stimulira rast mišića i prostate.S-4 uzrokuje značajnu supresiju luteinizirajućeg hormona (LH) ili folikul stimulirajućeg hormona.

S-4 (andarine) Prednosti

Iako su provedena mnoga istraživanja, još istraživanja su u toku iu ranim fazama razvoja.Na osnovu pretkliničkih podataka, razvoj SARMS-a za kliničku i terapijsku upotrebu kao androgenu alternativu obećava.

Za razliku od anaboličkih steroida, koji se vezuju za androgene receptore u mnogim tkivima po cijelom tijelu, pojedinačni SARM se selektivno vezuju za androgene receptore u određenim tkivima, ali ne i u drugim.Ipak, oni i dalje pokazuju androgene i anaboličke efekte.

SARMS nisu anabolički steroidi;nego su sintetički ligandi koji se vezuju za androgene receptore.Ovisno o svojoj molekularnoj strukturi, djeluju kao agonisti, djelomični agonisti i antagonisti.Stoga je na selektivan način da SARMS modulira ili posreduje koregulatore i faktore transkripcije ili signalne kaskadne proteine ​​kako bi promovirali anaboličku aktivnost.

Studije su pokazale da je S-4 potpuni agonist androgenih receptora u mišićnom tkivu i djelomični agonist u prostati, što ga čini idealnim kandidatom kao alternativom agonistima steroidnih androgenih receptora (npr. testosteron i DHT), zbog povezanih štetnih efekata. na jetru, srce i plodnost.

Treba napomenuti da iako SARMS poput S4 povećavaju aktivnost androgena, on nije održiv kandidat za hormonsku zamjensku terapiju, budući da se ne aromatizuje u estrogen.